监管CYP3A4基因的氢化可的松和外源性物质:糖皮质激素和孕烷X受体的作用。

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El-Sankary W,新泽西,吉布森GG,摩尔DJ

监管CYP3A4基因的氢化可的松和外源性物质:糖皮质激素和孕烷X受体的作用。

药物金属底座Dispos。2000年5月,28 (5):493 - 6。

PubMed ID

10772626 (在PubMed

]

文摘

CYP3A4基因调节的分子机制在体外检测报告基因系统,包含CYP3A4 1 kb的启动子,HepG2细胞线。这个系统允许单独和联合转染表达质粒编码的糖皮质激素受体(hGR)和人类孕烷X受体(hPXR),因此,机会在诱导过程中评估这些受体的作用。氢化可的松CYP3A4激活产生剂量依赖性增加,增加的响应或受体的存在。此外,转染hPXR降低了欧共体(50)hydrocortisone-dependent感应的3.3倍,没有改变的响应同时cotransfection hGR。此外,氢化可的松剂量反应曲线属于生理血液浓度的类固醇水平,暗示监管角色氢化可的松CYP3A4基准面的表达式。虽然对地塞米松和利福平的反应都增加了这两种受体,地塞米松CYP3A4的激活hGR和hPXR类似,而rifampicin-dependent激活hPXR青睐。我们得出这样的结论:监管的CYP3A4基因receptor-dependent,氢化可的松可能作为监管机构通过hPXR和hGR基底的表达。后者的影响结论可能监管氢化可的松和异型生物质诱发者之间的相互作用仍有待澄清。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氢化可的松	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
氢化可的松cypionate	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节