选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和茶碱代谢在人类肝微粒体:由氟伏沙明强有力的抑制。

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拉斯穆森BB, Maenpaa J, Pelkonen O,阁楼,保尔森,他Lykkesfeldt J, Brosen K

选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和茶碱代谢在人类肝微粒体:由氟伏沙明强有力的抑制。

Br中国新药杂志。1995年2月,39 (2):151 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04422.x。

PubMed ID

7742153 (在PubMed

]

文摘

1。氟伏沙明和其他七个选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SRRI)检测他们的抑制能力的人类细胞色素P450亚型(cyp)。2。没有药物上有强有力的抑制体内CYP2A6基因表现(香豆素7-hydroxylase)或CYP2E1 (chlorzoxazone 6-hydroxylase),而norfluoxetine是唯一的有效抑制剂CYP3A的IC50值11 microM和19 microM 6 beta-hydroxylase睾酮和皮质醇6 beta-hydroxylase,分别。3所示。Norfluoxetine、舍曲林、氟伏沙明抑制CYP1A1 (7-ethoxyresorufin O-deethylase)在微粒体从人类胎盘(IC50值29 microM, 35 microM和80 microM,分别)。氟伏沙明的有效抑制剂CYP1A2-mediated 7-ethoxyresorufin O-deethylase活动(IC50 = 0.3 microM)在人类肝脏。4所示。从三个人类肝脏微粒体氟伏沙明强有力地抑制茶碱生物转化的所有途径,明显抑制常数,Ki, microM -0.13是0.07,0.05 - -0.10 microM -0.29和0.16 microM 1-methylxanthine的抑制,3-methylxanthine, 3-dimethyluric酸的形成,分别。七其他SSRIs显示弱或没有茶碱代谢的抑制。 5. Ethanol inhibited the formation of 1,3-dimethyluric acid with K(i) value of 300 microM, a value which is consistent with inhibition of CYP2E1. Ethanol and fluvoxamine both inhibited 8-hydroxylation by about 45% and, in combination, the compounds decreased the formation of 1,3-dimethyluric acid by 90%, indicating that CYP1A2 and CYP2E1 are equally important isoforms for the 8-hydroxylation of theophylline. 6. It is concluded that pharmacokinetic interaction between fluvoxamine and theophylline is due to potent inhibition of CYP1A2.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氟伏沙明	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氟伏沙明	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节