公开选择性的分子基础的化合物卷曲霉素和紫霉素。

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马特Akbergenov R, Shcherbakov D, T, Duscha年代,Meyer M,威尔逊DN,配方EC

公开选择性的分子基础的化合物卷曲霉素和紫霉素。

Antimicrob代理Chemother。2011年10月;55 (10):4712 - 7。doi: 10.1128 / AAC.00628-11。Epub 2011年7月18日。

PubMed ID

21768509 (在PubMed

]

文摘

卷曲霉素和结构相似的化合物紫霉素是环肽抗生素对结核分枝杆菌特别活跃,包括耐药菌株。两种抗生素在核糖体结合界面涉及23 s rRNA螺旋69 (H69)和16 s rRNA螺旋44(只好)。结合位点的tuberactinomycins只好部分重叠与氨基糖甙类,和他们分享这些药物的副作用不可逆的听力损失。在这里,我们研究了药物在定点诱变核糖体上交互修改目标。我们确定了rRNA残留在只好系统选择性的主要因素,预测补偿未来抗性发展进化的影响,并提出机制tuberactinomycin耳毒性,这可能使改进的发展,更低毒的衍生品。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卷曲霉素	16 s / 23 s rRNA (cytidine-2 ' - o)甲基转移酶TlyA	蛋白质	结核分枝杆菌(写明ATCC 25618 / H37Rv应变)	是的	抑制剂	细节