发现了一个强有力的和新颖的胃动素受体激动剂。
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李JJ,曹国伟HG,王H,帝诺杰,劳伦斯RM,尤因WR,马Z,严米,Slusarchyk D, Seethala R,太阳H,李D, Burford NT, Stoffel RH,萨利亚内我,李CY, Witkus M, N,丰富,戈登哒
发现了一个强有力的和新颖的胃动素受体激动剂。
J地中海化学。2004年3月25日,47 (7):1704 - 8。
- PubMed ID
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15027861 (在PubMed]
- 文摘
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一系列新颖的二氢,tetrahydrotriazolopyridazine-1 3-dione-based氨基酸衍生品被确定为非常有效的胃动素受体受体激动剂。将一个额外的苯乙甘氨酰胺亚基1 (EC(50) = 660海里)被发现改善体外药效大约3000倍,从而导致复合10 (EC(50) = 0.22海里)。更强的对映体11的EC(50)为0.047 nM的胃动素受体功能分析和K (i)为0.7 nM的绑定化验。此外,化合物11被证明有明显减少趋势导致受体脱敏与胃动素受体激动剂abt - 229。