抗菌活性和小说anilinouracil-fluoroquinolone混合化合物的作用机制。
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巴特勒MM,拉玛的传记佤邦,培育KA,巴恩斯MH, Skow DJ,赖登PT, Kustigian LM,智C,布朗数控,赖特通用电气、Bowlin TL
抗菌活性和小说anilinouracil-fluoroquinolone混合化合物的作用机制。
51 Antimicrob代理Chemother。2007年1月;(1):119 - 27所示。Epub 2006年10月30日。
- PubMed ID
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17074800 (在PubMed]
- 文摘
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anilinouracils(来自)等6 - (3-ethyl-4-methylanilino)尿嘧啶(EMAU)是一种新颖的一类革兰氏阳性,选择性,杀菌抗菌药物抑制波尔IIIC, gram-positive-specific复制的DNA聚合酶。我们已经联系各种氟喹诺酮类原料药(fq) n - 3的位置EMAU生成各种AU-FQ“杂交”提供潜在的目标DNA复制两个不同的步骤。在这项研究中,一个混合的属性,“251 d”,相比之下,那些代表来自和fq各种在体外实验中,包括波尔IIIC和拓扑异构酶/促旋酶酶化验、抗菌、杀菌和哺乳动物细胞毒性分析。化合物251 d强有力地抑制波尔IIIC和拓扑异构酶/促旋酶,革兰氏阳性显示抗菌效力至少15倍,相应的非盟化合物,如预期,选择性地作用于细菌的DNA合成。化合物251 d是积极反对大面板的革兰氏阴性细菌耐药的革兰氏阳性病原体以及几个,也积极对非盟FQ-resistant革兰氏阳性生物体,证明其能力攻击的潜在目标细菌。251 d也为革兰氏阳性微生物杀菌和缺乏体外毒性。虽然我们获得个人具有耐药性的金黄色葡萄球菌菌株母公司化合物,自发的抵抗251 d没有观察到。multiple-passage实验我们得到251 d阻力,但阻力发展速度与父的化合物。这类AU-FQ混合动力汽车提供了一个有希望的新药效基因与一个不寻常的双重作用机制和有效的活动对antibiotic-sensitive和多重的革兰氏阳性病原体。