感觉神经元的抑制TRPs有助于anti-nociception氨苯丁酯。
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感觉神经元的抑制TRPs有助于anti-nociception氨苯丁酯。
>。2012年1月11日,506 (2):297 - 302。doi: 10.1016 / j.neulet.2011.11.026。Epub 2011年11月23日。
- PubMed ID
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22133806 (在PubMed]
- 文摘
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氨苯丁酯(n-butyl-p-aminobenzoic酸)是一种缓解疼痛的局部麻醉,局部使用。封锁周边感觉神经元电压门控通道表达的被建议作为一种机制的行动。它的影响在另一个感官神经通道家族,瞬时受体电位(TRP)仍不清楚。在这项研究中,我们试图解决这个问题使用六个感官神经TRP channel-expressing不等的系统,培养感觉神经元和TRP-mediated急性疼痛动物测试。在Ca(2 +)成像和全细胞电生理学,TRPA1和TRPV4被微摩尔的氨苯丁酯。氨苯丁酯也激活TRPA1毫克分子浓度。两个TRP通道上的抑制效应在感觉神经元可再生的。此外,氨苯丁酯减毒急性动物疼痛行为TRPA1——或者TRPV4-dependent的方式。Para-aminobenzoic酸(PABA),一个简单的化学结构的模拟,显示类似的体外和体内的属性,暗示这两个TRP-specificity化学结构很重要。我们的研究表明,抑制TRPA1和TRPV4导致氨苯丁酯的外围镇痛机制。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 氨苯丁酯 瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氨苯丁酯 瞬时受体电位阳离子通道亚科4 V成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节