微分依赖政府修改inactivation-deficient Nav1.6钠离子通道的拟除虫菊酯杀虫剂S-bioallethrin, tefluthrin和溴氰菊酯。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

McCavera SJ, DM索德伦德

微分依赖政府修改inactivation-deficient Nav1.6钠离子通道的拟除虫菊酯杀虫剂S-bioallethrin, tefluthrin和溴氰菊酯。

神经毒理学。2012年6月,33 (3):384 - 90。doi: 10.1016 / j.neuro.2012.03.007。Epub 2012年3月28日。

PubMed ID

22465659 (在PubMed

]

文摘

拟除虫菊酯杀虫剂破坏神经功能通过修改控制动力学之间的转换电压门控钠通道的进行和不导电状态。拟除虫菊酯对大鼠钠(v) 1.6 + beta1 + beta2渠道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞在静息状态和在一个或多个州要求以重复的去极化通道的激活。国家依赖修改取决于拟除虫菊酯检查:溴氰菊酯需要反复修改通道激活,tefluthrin修改被重复通道激活显著增强,和S-bioallethrin修改被重复激活未受影响。Use-dependent修改溴氰菊酯和tefluthrin意味着这些化合物结合优先开放通道。我们构建大鼠钠(1.6 v)第三季度cDNA,含有IFM /回调的突变失活域门,防止快速失活和结果在一个持续开放通道。我们表达了Na (1.6 v)第三季+ beta1 + beta2钠离子通道在非洲爪蟾蜍卵母细胞和评估开放渠道由确定拟除虫菊酯的改性的效果去极化脉冲长度的规范化电导pyrethroid-induced尾巴钠电流。溴氰菊酯引起的小修改Na (1.6 v)第三季后短(10 ms)去极化,但长时间的去极化(150毫秒)引起的进步增加频道修改增加电导的测量pyrethroid-induced尾巴钠电流。修改tefluthrin显然是探测短去极化,增加了长去极化。相比之下修改S-bioallethrin短后长时间的去极化去极化并没有改变。这些研究提供直接证据溴氰菊酯的优惠绑定和tefluthrin(但不是S-bioallethrin) Na (1.6 v)第三季度渠道开放状态,意味着拟除虫菊酯受体的休息和开放渠道占据不同的构象,表现出不同的结构活性关系。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bioallethrin	电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	调制器	细节