人类CYP2B6:表达式,可诱导性和催化活动。

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Gervot L,装置B, Gautier JC, Bohnenstengel F,获得H, de Berardinis V,博纳P,马丁·H·德·Waziers我

人类CYP2B6:表达式,可诱导性和催化活动。

药物基因学。1999年6月,9 (3):295 - 306。

PubMed ID

10471061 (在PubMed

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人类细胞色素(CYP) 2 b6 cDNA克隆和表达的细菌和酵母。酿酒酵母使我们获得的表达式,在高级别上,一个活跃的yeast-expressed CYP2B6蛋白质,以评估其作用ethoxyresorufin的新陈代谢,pentoxyresorufin, benzyloxyresorufin, ethoxycoumarin,睾丸激素和环磷酰胺。动力学分析表明,人类CYP2B6优先代谢benzyloxyresorufin pentoxyresorufin,虽然其他cyp也在人肝微粒体代谢这些基质。CYP2B6也表现强势4-hydroxycyclophosphamide活动。其在大肠杆菌的表达使我们产生一个非常具体的反CYP2B6抗体。没有交叉反应的抗体与CYPs1A1观察,1 a2, 3 a4、a5, 2 c8, 2 c9, 2使用c18, 2 c19 2 d6或2 e1。这个抗体使我们能够研究CYP2B6肝和肝外表现的人,以及它和可诱导性表达主要培养人类肝细胞和在不同的人类细胞系。免疫印迹分析显示,CYP2B6蛋白表达在43个48的人类肝脏样本测试,水平从0.4到8 pmol /毫克的微粒体蛋白平均1.7 pmol /毫克的蛋白质。CYP2B也表达在人类大脑中,小肠和肾,肺在一个较低的水平。CYP2B信使rna被发现在人类肝、肾、肺、气管和肠。 We also found that CYP2B6 is induced at protein and mRNA levels by phenobarbital (2 mM) and cyclophosphamide (1 mM), an anticancer drug known to be metabolized by CYP2B6. No expression or inducibility of CYP2B6 was observed in any of the human cell lines tested.

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