细胞色素P450 2 b6活动以安非他酮羟基化:利福平的感应和种族的影响。

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细胞色素P450 2 b6活动以安非他酮羟基化:利福平的感应和种族的影响。

中国新药杂志。2006年7月,80 (1):75 - 84。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.03.010。

PubMed ID

16815319 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是调查的活动摘要酶细胞色素P450 (CYP) 2 b6体内诱导前后的利福平(旅馆、利福平)在中国白色主题和主题使用的探针药物安非他酮(客栈,amfebutamone)。方法:健康的男性白人受试者(n = 9)和中国主题(n = 9)(年龄范围,19-34年)已知的CYP2B6基因型收到口头服用安非他酮(耐烟盼SR 150毫克),每日用利福平治疗期间(600毫克)。血液样本被长达72小时后安非他酮剂量,和血浆浓度的安非他酮及其活性代谢物,hydroxybupropion, threohydrobupropion,用高效液相色谱检测和erythrohydrobupropion,。受试者的CYP2B6基因型是由使用matrix-assisted激光解吸/电离时间飞行(MALDI-TOF)质谱分析。结果:利福平治疗明显增加了间隙的安非他酮在中国主题和白色主题相结合(n = 16)从2.6 L x h(1)千克(1)-3.0(95%可信区间(CI), 2.3 L x h(1)千克(1))后安非他酮单独L h (1) x 7.9公斤(1)(95% CI, 6.8 - -10.1 L x h(1)千克(1))在利福平治疗。利福平治疗减少了安非他酮的半衰期15.9小时(95% CI, 13.5 - -20.4小时)8.2小时(95% CI, 6.7 - -12.4小时)。利福平治疗增加了hydroxybupropion最大浓度从395 ng / mL(95%可信区间,341 - 497 ng / mL)到548 ng / mL(95%可信区间,490 - 638 ng / mL),减少曲线下的面积从14.7外推到正无穷hydroxybupropion microg x h /毫升(95% CI, 12.7 - -18.4 microg x h /毫升)8.4 microg x h /毫升(95% CI, 7.4 - -10.2 microg x h /毫升),并降低hydroxybupropion的消除半衰期21.9小时(95% CI, 20.3 - -24.0小时)10.7小时(95% CI, 8.6 - -14.5小时)。安非他酮的药物代谢动力学情况没有显著差异或hydroxybupropion白色主题之间和中国主题与利福平治疗前后,一旦纠正体重。结论:利福平显著诱导体内CYP2B6活动,和潜在的临床后果利福平和CYP2B6基质之间的相互作用值得进一步研究。利福平似乎诱导hydroxybupropion的消除。 Differences in bupropion pharmacokinetics that were observed between white subjects and Chinese subjects can be attributed to differences in body weight, suggesting that, for a given subject weight, CYP2B6 activity is similar in white subjects and Chinese subjects.

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