发现洛派丁胺拮抗剂angiopoietin1和angiopoietin2虚拟筛选。
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龚XW梅JH,徐YH
发现洛派丁胺拮抗剂angiopoietin1和angiopoietin2虚拟筛选。
Bioorg地中海化学。2012年4月1;22 (7):2388 - 92。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.02.036。Epub 2012年2月22日。
- PubMed ID
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22406116 (在PubMed]
- 文摘
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angiopoietin-Tie2绑定和相关的信号转导途径的关键血管血管生成,血管完整性和成熟。在这项研究中,我们的虚拟筛选小分子靶向Tie2。在细胞外配体结合位点被选中绑定Tie2区域,而不是传统的细胞内的ATP结合地区。发现洛派丁胺,一种广泛使用的antidiarrhea药物,在前。洛派丁胺之间的绑定和Tie2证实了表面等离子体共振(SPR)测定。洛派丁胺竞争性抑制angiopoietin1和angiopoietin2的绑定。这些结果表明,洛派丁胺拮抗剂angiopoietin1 angiopoietin2。