的萘醌diospyrin与小说是DNA促旋酶的抑制剂的作用机制。
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Karkare年代,钟TT,科林F, Mitchenall洛杉矶,麦凯AR, Greive SJ, Meyer JJ,拉尔N,麦克斯韦
的萘醌diospyrin与小说是DNA促旋酶的抑制剂的作用机制。
J生物化学杂志。2013年2月15日,288 (7):5149 - 56。doi: 10.1074 / jbc.M112.419069。Epub 2012年12月28日。
- PubMed ID
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23275348 (在PubMed]
- 文摘
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肺结核和其他细菌性疾病代表一个严重威胁人类健康。DNA拓扑异构酶都是很好的目标化疗,尤其是DNA促旋酶是一种有效的抗菌药物的目标。萘醌(例如diospyrin和7-methyljuglone)已被证明有治疗潜力,尤其是对结核分枝杆菌。我们发现,这些化合物是由结核分枝杆菌促旋酶抑制剂成为超螺旋的反应催化和其他促旋酶。我们的证据强烈表明,化合物结合GyrB的n端结构域,它包含腺苷三磷酸酶活性部位,但不atp酶的竞争性抑制剂的反应。我们建议萘醌绑定在一个小说网站接近GyrB腺苷三磷酸酶站点。这部小说模式的行动可以用来开发新的抗菌药物。