急性酒精行动和脱敏ligand-gated离子通道。

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Dopico, Lovinger DM

急性酒精行动和脱敏ligand-gated离子通道。

杂志启2009年3月,61 (1):98 - 114。doi: 10.1124 / pr.108.000430。Epub 2009年3月6日。

PubMed ID

19270242 (在PubMed

]

文摘

乙醇通过多种受体发挥其生物行为,包括离子通道。敏感的离子通道药物相关乙醇浓度构成异构集合,包括结构不相关的蛋白质完全共享财产,他们的控制是由配体(年代)。受体脱敏几乎是普遍的在这些渠道,其调制乙醇可能是酒精在体内药理学和效果的重要方面。我们审查的证据记录乙醇和ionotropic受体脱敏,之间的相互作用,这种相互作用的贡献整体乙醇行动通道功能。在某些情况下,如3型血清素、烟碱乙酰胆碱,-,和alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionate受体,乙醇的行为明显脱敏扮演了一个重要的角色在急性药物作用受体功能。在少数情况下,诱变帮助确定不同区域内的受体蛋白,不同n-alcohols,导致微分调制受体脱敏。然而,受体的脱敏与各种生化过程可能改变蛋白质的构象,如脂质微环境、翻译后通道修改,和通道亚基组成,这些过程的相对贡献与通道脱敏乙醇相互作用尚不清楚。理解之间的交互乙醇和ionotropic受体脱敏疗法可能有助于解释不同乙醇行动1)当乙醇是评估体外克隆通道蛋白,2)在生理或病理条件下或在不同的细胞域与修改后的配体浓度和/或受体构象。最后,可能参与分子受体脱敏,可能行为公差乙醇,这被认为是导致酒精中毒的风险。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙醇	5 -羟色胺受体3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	5 -羟色胺受体3 b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	5 -羟色胺受体3 c	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	5 -羟色胺受体3 d	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	5 -羟色胺受体3 e	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	谷氨酸受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	谷氨酸受体2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	谷氨酸受体3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	谷氨酸受体4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-10	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-5	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-9	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基β3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	神经乙酰胆碱受体亚基β4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节