筛选的非甾体抗炎药抑制影响的活动六UDP-glucuronosyltransferases (UGT1A1 1 a3、a4 1 1 a6, a9和2 b7 1日)使用质/ MS。

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吴锺株J,金正日YW, Z,胫骨JH,李B,铁城JC,李EY、永福NM刘KH

筛选的非甾体抗炎药抑制影响的活动六UDP-glucuronosyltransferases (UGT1A1 1 a3、a4 1 1 a6, a9和2 b7 1日)使用质/ MS。

Biopharm药物Dispos。2015年5月,36 (4):258 - 64。doi: 10.1002 / bdd.1933。Epub 2015年1月27日。

PubMed ID

25522350 (在PubMed

]

文摘

非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)广泛用于减轻疼痛,减少炎症。一些临床研究报道,非甾体抗炎药抑制尿苷5 ' -diphospho-glucuronosyltransferase (UGT)的酶。因此,研究评价15非甾体抗炎药的抑制潜在的活动六UGT亚型(例如UGT1A1 1 a3 1 a4, 1 a6, 1 a9和2 b7)在人类肝微粒体(高)。15非甾体类抗炎药测试中,甲灭酸和双氯芬酸抑制所有ugt测试研究。吡罗昔康和尼氟酸抑制UGT1A9活动(IC50 0.38 = 73.8妈妈和妈妈,分别)和萘普生选择性地抑制UGT2B7活动(IC50 = 53.1妈妈),而这并没有抑制其他ugt测试(IC50 > 200妈妈)。Diflunisal UGT1A1妈妈(IC50 = 33.0)和抑制了UGT1A9妈妈(IC50 = 19.4)。对乙酰氨基酚、非诺洛芬、布洛芬、ketoprofen meloxicam,苯基丁氮酮、水杨酸和苏灵大显示微不足道的抑制性影响六ugt (IC50 > 100妈妈)。这些结果表明,一些非甾体抗炎药在体外抑制ugt的潜力。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
莫尼氟酯	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节