乙醇分子机制激活G-protein-gated整流钾通道电流。

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Bodhinathan K, Slesinger PA

乙醇分子机制激活G-protein-gated整流钾通道电流。

《美国国家科学院刊S a . 2013年11月5;110(45):18309 - 14所示。doi: 10.1073 / pnas.1311406110。Epub 2013年10月21日。

PubMed ID

24145411 (在PubMed

]

文摘

酒精(乙醇)产生一个广泛的药理作用对神经系统通过对离子通道的行动。离子通道的分子机制乙醇调制是知之甚少。alcohol-tagging这里我们使用一个独特的方法来证明酒精激活G-protein-gated整流钾电流(GIRK或Kir3)通道是由一种定义酒精口袋通过改变膜磷脂酰肌醇磷脂信号分子的亲和力,5-bisphosphate。令人惊讶的是,疏水性和大小,但不是规范的羟基,酒精依赖症激活的重要决定因素。改变水平的G蛋白Gbetagamma子单元,相反,并不影响酒精依赖症的激活,这表明一个基本区别受体和酒精闸门GIRK通道。酒精的化学性质的口袋发现这里可能扩展到其他alcohol-sensitive蛋白质,揭示了一个独特的目标蛋白质microdomain alcohol-selective疗法治疗酗酒和吸毒成瘾。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙醇	G protein-activated内向整流钾通道1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	G protein-activated内向整流钾通道2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	G protein-activated内向整流钾通道3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙醇	G protein-activated内向整流钾通道4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节