Clobazam治疗药物监测:文学的全面审查和建议来改善未来的研究。

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德莱昂J,脊柱E,迪亚兹陆地

Clobazam治疗药物监测:文学的全面审查和建议来改善未来的研究。

其他药物Monit。2013年2月,35 (1):30-47。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31827ada88。

PubMed ID

23318278 (在PubMed

]

文摘

背景:Clobazam最近批准Lennox-Gastaut综合症在美国。没有发表评论文章关注clobazam治疗药物监测(TDM)英语。方法:超过200 clobazam文章由PubMed仔细审查搜索信息clobazam药物动力学。Clobazam主要是由细胞色素P450 (CYP)同工酶代谢,CYP3A4活性代谢物,N-desmethylclobazam。N-desmethylclobazam是主要由CYP2C19除非个人没有CYP2C19代谢活动(可怜的代谢(PM)]。结果:使用一种机械的方法重新诠释稳态TDM的发表结果和单剂量药代动力学研究中,4种不同血清clobazam浓度比例进行了研究。可用有限的稳态TDM数据表明,血清N-desmethylclobazam / clobazam比率可以用于临床医生,包括确定CYP2C19 PMs(比> 25没有抑制剂)。有3个可能的浓度/剂量比值(C / D)。clobazam C / D比率有可能测量CYP3A4活性的贡献从身体clobazam的间隙。N-desmethylclobazam C / D比率似乎并不是一个很好的衡量clobazam间隙,应取代总(clobazam + N-desmethylclobazam) C / D比率。 CONCLUSIONS: Future clobazam TDM studies need to use trough concentrations after steady state has been reached (>3 weeks in normal individuals and several months in CYP2C19 PMs). These future studies need to explore the potential of clobazam and total C/D ratios. Better studies on the relative potency of N-desmethylclobazam compared with the parent compound are needed to provide weighted total serum concentrations that correct for the possible lower N-desmethylclobazam pharmacodynamic activity. Standardization and more studies of C/D ratios from clobazam and other drugs can be helpful to move TDM forward.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Clobazam	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Clobazam	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节