克拉霉素的药代动力学变化和差异在囊性纤维化患者的CYP3A4活性。

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克拉霉素的药代动力学变化和差异在囊性纤维化患者的CYP3A4活性。

J囊肿纤维。2014年3月,13 (2):179 - 85。doi: 10.1016 / j.jcf.2013.08.008。Epub 2013 9月10。

PubMed ID

24035278 (在PubMed

]

文摘

背景:研究CYP3A4/5活动之间的相关性和克拉霉素新陈代谢,和CYP3A活性和CYP3A基因型之间的关系。方法:这是一个非盲、前瞻性药代动力学研究评估CYP3A活动使用红霉素呼吸测试。八个血液样本收集后12小时内口服克拉霉素500毫克。克拉霉素浓度是衡量液体chromatography-tandem质谱分析。AUC,达峰时间和Cmax计算。选择CYP3A4/5基因的单核苷酸多态性PCR和单基地扩展。结果:21包括慢性感染患者。CYP3A4活性的变化,一个8倍10倍AUC的变化对克拉霉素(中位数881杯/毫升x分钟)和克拉霉素的16倍Cmax变化(中位数3.4杯/毫升)被发现。CYP3A4-activity和克拉霉素代谢之间的线性相关(P < 0.05)。结论:大克拉霉素囊性纤维化患者的药物动力学的变化可能导致治疗失败。 The Erythromycin Breath Test could be valuable in identifying cystic fibrosis patients in risk of treatment failure/drug toxicity.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
克拉霉素	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节