Brexpiprazole我:体外和体内表征小说serotonin-dopamine活动调制器。

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Maeda K, Sugino H, Akazawa H, Amada N,岛田J、Futamura T,山下式H, Ito N, McQuade RD,莫克,Pehrson, Hentzer M,尼尔森V, Bundgaard C, Arnt J, Stensbol结核病,菊池T

Brexpiprazole我:体外和体内表征小说serotonin-dopamine活动调制器。

J Exp其他杂志》2014年9月,350 (3):589 - 604。doi: 10.1124 / jpet.114.213793。Epub 2014年6月19日。

PubMed ID

24947465 (在PubMed

]

文摘

Brexpiprazole (opc - 34712, 7 - {4 - [4 - (1-benzothiophen-4-yl) piperazin-1-yl]丁氧基}quinolin-2 (1 h)——)是一种新型的候选药物用于精神疾病的临床研究与高亲和力5 -羟色胺,多巴胺,多巴胺和去甲肾上腺素受体。特别是,它必然具有高亲和力(Ki < 1海里)人类血清素(h5-HT1A), h5-HT2A,长形式的人类D2 (hD2L)——halpha1B,和halpha2C-adrenergic受体。它显示在h5-HT1A和hD2受体部分激动克隆受体系统和强有力的h5-HT2A受体拮抗作用和halpha1B / 2 c-adrenoceptors。Brexpiprazole也有亲和力(Ki < hD3 - 5海里)、h5-HT2B h5-HT7, halpha1A, halpha1D-adrenergic受体,温和的亲和力hH1 (Ki = 19 nM)和低亲和力hM1受体(Ki > 1000海里)。Brexpiprazole强有力地绑定到老鼠5-HT2A和D2受体体内,体外结合研究进一步证实了高5-HT1A受体结合能力。5-dimethoxy-4-iodoamphetamine Brexpiprazole抑制DOI(2)全身抽搐在老鼠,暗示5-HT2A对抗。此外,体内D2受体激动剂活性部分brexpiprazole证实了其抑制作用reserpine-induced多巴老鼠体内积累。在研究中,老鼠微量透析可把时程延长brexpiprazole稍微减少细胞外多巴胺在伏隔核,但不是在前额叶皮层,而适度增加的多巴胺代谢物,高香草酸和DOPAC (3 4-dihydroxy-phenyl-acetic酸),在这些领域还建议体内D2部分激动剂活性。特别是基于较低的内在活动D2受体和更高的约束力的亲和力比阿立哌唑5-HT1A / 2 a受体,brexpiprazole没有D2受体激动剂有良好的抗精神病药物的潜力,antagonist-related不利影响。总之,brexpiprazole serotonin-dopamine活动调制器是一个独特的药理学,这可能提供新颖的治疗方法在广泛的中枢神经系统紊乱。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brexpiprazole	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 部分激动剂	细节
Brexpiprazole	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Brexpiprazole	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 部分激动剂	细节