氟伏沙明抑制甲苯磺丁脲的CYP2C9催化生物转化。

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马德森H, Enggaard TP,汉森,Klitgaard NA, Brosen K

氟伏沙明抑制甲苯磺丁脲的CYP2C9催化生物转化。

中国新药杂志。2001年1月,69 (1):41-7。doi: 10.1067 / mcp.2001.112689。

PubMed ID

11180037 (在PubMed

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目的:我们的目的是检查之间的交互氟伏沙明和甲苯磺丁脲确认氟伏沙明抑制CYP2C9。方法:研究进行了一个开放、随机、交叉设计14个健康的参与者。在一个时期,所有志愿者花了500毫克的甲苯磺丁脲口服药。时期B,志愿者随机分成两组。每组花了150毫克或75毫克氟伏沙明一天5天(每天3 - 2)。然后组织了500毫克的甲苯磺丁脲作为一个单一剂量(第0天)。在这两个时期,血液和尿液是定期采样。分析了等离子体对甲苯磺丁脲、尿分析对甲苯磺丁脲及其两个代谢物,4-hydroxytolbutamide和carboxytolbutamide通过高效液相色谱法。结果:氟伏沙明治疗期间,有一个显著的减少甲苯磺丁脲的总间隙值,从845毫升/小时到688毫升/ h,在志愿者收到75毫克/天。减少,达到临界统计学意义在甲苯磺丁脲组收到150毫克/天。间隙通过4-hydroxytolbutamide和carboxytolbutamide两组显著降低(即从901毫升/小时到318毫升/ h组中,每天收到150毫克的甲苯磺丁脲和从723毫升/小时到457毫升/ h组收到每天75毫克的甲苯磺丁脲)。因此有一个倾向更加明显的抑制4-hydroxylation在氟伏沙明治疗150 mg / d和75 mg / d相比,但是差异没有统计学意义。 CONCLUSION: Fluvoxamine is a moderate inhibitor of CYP2C9 in vivo.

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药物酶

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氟伏沙明	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节