药理遗传学协会CYP2C19基因型与体内新陈代谢和萨力多胺的药理作用。

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安藤Y,价格DK, Dahut西城,考克斯MC,福格里德E, WD

药理遗传学协会CYP2C19基因型与体内新陈代谢和萨力多胺的药理作用。

癌症医学杂志。2002;11 - 12月1 (6):669 - 73。doi: 10.4161 / cbt.318。

PubMed ID

12642692 (在PubMed

]

文摘

萨力多胺需要细胞色素P450 (CYP)催化生物转化为其抗血管新生的财产,和CYP2C19负责5-hydroxylation和5 '羟基化萨力多胺的人类。本研究探索了假设贫困患者代谢表型CYP2C19收到小萨力多胺治疗和穷人受益代谢基因型与低能力形成代谢物。一个病例对照研究63例前列腺癌患者曾参加萨力多胺单一疗法的随机二期试验(200至1200毫克/天)。CYP2C19多态性(CYP2C19 (*) 2, CYP2C19 (*) 3, CYP2C19(*) 4)与临床事件(前列腺特异性抗原(PSA)下降)和羟化代谢产物的形成。两个病人都是纯合子变体CYP2C19(*) 2等位基因(可怜的代谢表型)。这些都是包含在PSA的25例未能证明下降。而32%和48%的患者可量化的水平5-hydroxythalidomide和cis-5分别-hydroxythalidomide下面这些代谢物量化代谢患者差。没有CYP2C19(*) 3或CYP2C19(*) 4个等位基因。尽管这项研究没有权力检测CYP2C19基因型的统计学意义,研究结果与我们的假设一致。CYP2C19多态性萨力多胺治疗的作用仍有待阐明。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
萨力多胺	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节