CYP3A5基因型影响HIV蛋白酶抑制剂的新陈代谢saquinavir。

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约瑟夫森F, Allqvist Janabi M, Sayi J, Aklillu E, Jande M, Mahindi M, Burhenne J, Bottiger Y, Gustafsson LL, Haefeli我们解决L

CYP3A5基因型影响HIV蛋白酶抑制剂的新陈代谢saquinavir。

81年5月,中国新药杂志。2007(5):708 - 12所示。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100117。Epub 2007年2月28日。

PubMed ID

17329995 (在PubMed

]

文摘

CYP3A酶是主要的亚科参与HIV蛋白酶抑制剂的新陈代谢saquinavir。我们假设个人纯合子CYP3A5 * 1可能有一个更高的口腔saquinavir结关,受试者相比,缺乏功能CYP3A5等位基因。单剂量药代动力学试验saquinavir软凝胶胶囊,1200毫克,在16个黑坦桑尼亚进行健康志愿者有两个功能CYP3A5等位基因(* 1 / * 1)和18个志愿者没有功能性CYP3A5等位基因(两个等位基因都要么* 3 * 6 * 7)。平均血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 0-24达到主体间有两个功能h等位基因1410 ng / ml(四分位距(差),826 - 1929年),而h 2138 ng / ml (IQR 1380 - 3331)在主题没有(P = 0.0533, Mann-Whitney紫外线测试)。saquinavir比率的中位数在尿液的M2 + M3羟基代谢物是64 (IQR 52 - 73)与两个主题功能等位基因,而这是145(在那些没有差89 - 181)(P = 0.000078, Mann-Whitney紫外线测试)。总之,saquinavir由CYP3A5代谢。中位数为saquinavir AUC0-24个体之间有两个功能CYP3A5等位基因是34%低于那些没有功能等位基因。澄清的临床重要性CYP3A5多态性,进一步的研究应进行saquinavir,给稳定状态,例如增加的存在。

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药物酶

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