性格、代谢和排泄后的[14 c] doripenem单一静脉输液在健康男性500毫克。
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Cirillo我万念G,詹森C, Vermeir M, Cuyckens F, Desai-Krieger D,瓦卡罗N,花王LM, Devineni D,瑞德曼R,特纳K
性格、代谢和排泄后的[14 c] doripenem单一静脉输液在健康男性500毫克。
Antimicrob代理Chemother。2008年10月,52 (10):3478 - 83。doi: 10.1128 / AAC.00424-08。Epub 2008年7月21日。
- PubMed ID
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18644951 (在PubMed]
- 文摘
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在这个非盲、单中心研究,8名健康男性每收到一个500毫克剂量的[(14)C] doripenem,包含50 microCi [(14) C] doripenem, 1小时静脉输液管理。不变doripenem及其主要代谢物的浓度(doripenem-M-1)造成beta-lactam开环测量验证在血浆和尿液的液相色谱方法耦合串联质谱分析。总放射性测量血液、血浆、尿液和粪便的液体闪烁计数。进一步进行代谢物分析尿液样本使用液相色谱与放射化学检测和高分辨率质谱。不变doripenem和doripenem-M-1占80.7%和12.7%的等离子total-radioactivity-versus-time曲线下的面积(面积曲线外推到正无穷)和展出消除半衰期1.1和2.5 h,分别。总间隙doripenem 16升/小时,和肾清除率是12.5升/小时。在单剂量后的7天内,95.3%的总doripenem-related放射性在尿液和粪便的0.72%恢复。总平均97.2%的服用剂量是在尿液中排出不变doripenem(78.7% + / - 5.7%)和doripenem-M-1 (18.5% + / - 2.6%)。大部分的尿复苏发生在4 h的剂量。三个额外的小尿中代谢物:doripenem-M-1的甘氨酸和牛磺酸轭合物和氧化doripenem-M-1。 These results show that doripenem is predominantly eliminated in urine as unchanged drug, with only a fraction metabolized to doripenem-M-1 and other minor metabolites.
