CYP2C-catalyzed delta9-tetrahydrocannabinol新陈代谢:与苯妥英动力学、药物基因学和交互。
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CYP2C-catalyzed delta9-tetrahydrocannabinol新陈代谢:与苯妥英动力学、药物基因学和交互。
生物化学杂志。2005年10月1日,70 (7):1096 - 103。doi: 10.1016 / j.bcp.2005.07.007。
- PubMed ID
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16112652 (在PubMed]
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Delta9-tetrahydrocannabinol (delta9-THC),大麻的主要精神成分,必须首先通过肝脏代谢主要由羟基化产生活跃的和不活跃的含氧产品。通过氧化的主要代谢物形成的烯丙基的甲基收益率11-hydroxy-delta9-THC 11-nor-9-carboxy-delta9-THC进一步氧化。的羟基化被认为是由CYP2C9。本研究旨在解决CYP2C-mediated代谢动力学和药物基因学的thc (delta9)通过研究其在人肝微粒体代谢和酶表达。的羟基化表示CYP2C9.1表现出高度的亲和力delta9-THC(明显的公里,2 microM),类似于人类观察肝微粒体(明显公里0.8 microM)。相比之下,计算内在间隙(明显的Vm /公里)CYP2C9.2和CYP2C9.3大约30%的野生型,CYP2C9.1。高亲和力的CYP2C9 delta9-THC的羟基化,我们评估潜在的一个互动delta9-THC, 11-hydroxy-delta9-THC,或11-nor-9-carboxy-delta9-THC和CYP2C9底物苯妥英。令人惊讶的是,delta9-THC增加苯妥英的羟基化在人类肝微粒体和CYP2C9酶表达。类似的增加率观察co-incubation 11-hydroxy-delta9-THC和11-nor-9-carboxy-delta9-THC苯妥英。这些体外数据显示潜在的交互delta9-THC和苯妥英的伴随政府可能导致体内苯妥英浓度下降。
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