Fluvastatin对Repaglinide的药物动力学的影响:可能由Fluvastatin CYP3A4和22抑制的作用。

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李CK,崔JS,爆炸JS

Fluvastatin对Repaglinide的药物动力学的影响:可能由Fluvastatin CYP3A4和22抑制的作用。

韩国杂志杂志。2013年6月,17 (3):245 - 51。doi: 10.4196 / kjpp.2013.17.3.245。Epub 2013年6月11日。

PubMed ID

23776402 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是调查的影响fluvastatin repaglinide药物动力学的老鼠。fluvastatin在22和CYP3A4活性的影响评估。药代动力学参数和血糖浓度也决定后口服给药和静脉注射管理repaglinide老鼠的存在和缺乏fluvastatin。Fluvastatin抑制CYP3A4活性浓度的方式以50%抑制浓度(IC50) 4.1 microM P-gp活动。口服对照组相比,fluvastatin显著增加repaglinide AUC和等离子体峰值水平的45.9%和22.7%,分别。Fluvastatin明显降低全身间隙(TBC) repaglinide相比控制。Fluvastatin也显著增加的绝对生物利用度(BA) repaglinide 46.1%与对照组相比。此外,相对英航repaglinide的1.14 - 1.46倍大于的控制。静脉输液控制相比,fluvastatin显著增加了静脉输液的AUC0-infinity repaglinide管理。血糖浓度显示显著差异相比,口服控制。 Fluvastatin enhanced the oral BA of repaglinide, which may be mainly attributable to the inhibition of the CYP3A4-mediated metabolism of repaglinide in the small intestine and/or liver, to the inhibition of the P-gp efflux transporter in the small intestine and/or to the reduction of TBC of repaglinide by fluvastatin. The study has raised the awareness of potential interactions during concomitant use of repaglinide with fluvastatin. Therefore, the concurrent use of repaglinide and fluvastatin may require close monitoring for potential drug interactions.

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药物酶

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