质量平衡研究评估[14 c]的生物转化和排泄去炎松醋酸酯口服。

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阿金逖D,詹森BK, Hensel R,波尔多K, Schleimer R, Bickel C,综D

质量平衡研究评估[14 c]的生物转化和排泄去炎松醋酸酯口服。

中国新药杂志。2000年7月,40 (7):770 - 80。doi: 10.1177 / 00912700022009413。

PubMed ID
10883419 (在PubMed
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本研究的目的是描述的原则吸收、代谢和处置口头管理[14 c]去炎松醋酸酯。六个健康男性受试者每收到一个100 microCi(大约800微克)口服剂量的[14 c]去炎松醋酸酯。血浆、尿液和粪便样本收集在指定时间和分析去炎松醋酸酯和(14 c)派生的放射性物质。血浆蛋白结合的去炎松缩丙酮也确定。代谢物分析和识别进行了在等离子体和排泄物。原理代谢物与体外抗炎模型评估活动。[14 c]去炎松丙酮化合物被发现系统性口服后吸收。presystemic代谢和清除去炎松丙酮化合物是广泛的,只有一小部分的总等离子体辐射被去炎松醋酸酯组成。没有母体化合物的等离子体中检测出24小时后管理。大部分尿和粪便(14 c)派生的放射性也在24和72小时postdose排泄,分别。 Mean plasma protein binding of triamcinolone acetonide was constant, predictable, and a relatively low 68% over a 24-fold range of plasma concentrations. Three principle metabolites of triamcinolone acetonide were profiled in plasma, urine, and feces. These metabolites were identified as 6 beta-hydroxy triamcinolone, 21-carboxylic acid triamcinolone acetonide, and 6 beta-hydroxy-21-oic triamcinolone acetonide. All three metabolites failed to show any concentration-dependent effects in anti-inflammatory models evaluating IL-5-sustained eosinophil viability and IgE-induced basophil histamine release.

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