除了CYP3A4酶和3 a5中介去右美沙芬的人类肝脏微粒体。

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王Y, Unadkat JD

除了CYP3A4酶和3 a5中介去右美沙芬的人类肝脏微粒体。

Biopharm药物Dispos。1999年10月,20 (7):341 - 6。

PubMed ID

10760842 (在PubMed

]

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indinavir和troleandomycin (CYP3A抑制剂)不能完全抑制右美沙芬新陈代谢3-methoxymorphinan在人类肝脏微粒体。这是假设cyp除了CYP3A4和3 a5造成这一生物转化。剩余3-methoxymorphinan活动CYP-selective抑制剂的影响在人类肝微粒体(即在30 microM indinavir,选择性CYP3A4和3 a5抑制剂)测量来识别这些酶。在这个浓度,indinavir完全抑制的形成3-methoxymorphinan rCYP3A4和rCYP3A5。此外,形成动力学3-methoxymorphinan rCYPs测量。只有CYP2B6 2 c8和2 c18被认为是可能的候选人作为贡献者残余3-methoxymorphinan活动。剩余3-methoxymorphinan活动和CYP2B6高度相关活动以CYP2B6抗体(r (2) = 0.90, p < 0.001)和orphenadrine (r (2) = 0.97, p < 0.001),但并不相关(r (2) = 0.12, p > 0.05), CYP2C8活动。总的来说,这些发现表明CYP2B6向残余3-methoxymorphinan活动是一个主要的贡献者,而CYP2C8和2 c18小贡献者或不会导致这代谢过程。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
右美沙芬	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节