CYP3A5基因多态性对地尔硫卓的药物动力学。

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山本T,日本久保田公司T, T大关,泽田师傅M,横田年代,山田Y, Kumagai Y, Iga T

CYP3A5基因多态性对地尔硫卓的药物动力学。

中国詹学报。2005年12月,362 (2):147 - 54。doi: 10.1016 / j.cccn.2005.06.013。Epub 2005年7月15日。

PubMed ID

16024008 (在PubMed

]

文摘

背景:细胞色素P450 (CYP) 3亚科中扮演一个重要的角色在各种内源性和外源性化合物的代谢。在CYP3A亚科成员,CYP3A5多形态地表达和CYP3A5 * 3和CYP3A5 * 6等位基因不表达功能CYP3A5。因此,这些突变等位基因被认为是负责个人间CYP3A活性的变化。方法:研究对象拥有CYP3A5 * 1 / * 1, * 1 / * 3 * 3 * 3收到口服盐酸地尔硫卓(60毫克),地尔硫卓和血浆和尿浓度及其代谢物N-desmethyldiltiazem测量。药物摄入之前,皮质醇代谢间隙在每个主题是测量估计体内CYP3A4活性。结果:总口头地尔硫卓的平均值的1 * 1 / *,* 1 / * 3 * 3 * 3是183.4 + / - 39.4,197.9 + / - 49.6和293.6 + / - 141.1 (l / h),分别3基因型组之间没有显著差异。皮质醇代谢清除三个基因型组没有明显不同,表明CYP3A4活性没有明显不同。结论:结果表明,CYP3A5 * 3只有轻微影响药物动力学和地尔硫卓的新陈代谢。虽然我们的结果没有CYP3A5的指示意义,CYP3A5 * 3的影响其他CYP3A基质的代谢仍有待调查。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
地尔硫卓	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节