重大影响的CYP3A4 * 1 g和CYP3A5 * 3基因多态性地尔硫卓的药物动力学及其主要代谢物在中国成人肾移植患者。

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周光年,左我,陈K,王莱托,陈QJ周YN,元H,马Y,朱镕基LJ,彭YX,明YZ

重大影响的CYP3A4 * 1 g和CYP3A5 * 3基因多态性地尔硫卓的药物动力学及其主要代谢物在中国成人肾移植患者。

中国制药。2016年6月,41 (3):341 - 7。doi: 10.1111 / jcpt.12394。2016年5月5日Epub。

PubMed ID

27149910 (在PubMed

]

文摘

什么是已知的和目的:钙通道阻滞剂地尔硫卓已广泛用作环孢霉素(CsA) / tacrolimus-sparing代理。然而,相当interpatient变化地尔硫卓的CsA / tacrolimus-sparing效应已经在许多临床研究观察。本研究调查的影响进行CYP3A4 * 1 g和CYP3A5 * 3基因多态性槽浓度/剂量比率和地尔硫卓和其主要代谢产物的药物在中国成人肾移植患者。方法:二百二十五中国肾移植患者的基因对CYP3A4 * 1 g和CYP3A5 * 3。地尔硫卓的初始剂量和post-dose等离子体浓度及其主要代谢测定高效液相色谱法。基因型之间的关系和药物动力学研究。结果与讨论:dose-adjusted和地尔硫卓的药物动力学及其主要代谢物浓度显著影响CYP3A4 * 1 g和CYP3A5 * 3等位基因。CYP3A4 * 1 / * 1基因型患者被发现有更高dose-adjusted槽浓度和地尔硫卓的AUC及其主要代谢物与CYP3A4 * 1 g * 1 g (P < 0.05)。dose-adjusted槽水平和地尔硫卓及其主要代谢物的AUC显著降低CYP3A5 * 1 * 1运营商比CYP3A5 * 3运营商(P < 0.05)。是什么新的结论:CYP3A4 * 1 g和CYP3A5 * 3基因多态性密切相关槽浓度/剂量比率和地尔硫卓和其主要代谢产物的药物在中国成人肾移植患者。

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药物酶

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地尔硫卓	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节