地尔硫卓抑制人类肠道细胞色素P450 3 (CYP3A)活动体内没有改变肠道mRNA的表达和蛋白质。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

平托AG) Horlander J, Chalasani N,洗澡,Asghar, SD Kolwankar D,大厅

地尔硫卓抑制人类肠道细胞色素P450 3 (CYP3A)活动体内没有改变肠道mRNA的表达和蛋白质。

Br中国新药杂志。2005年4月,59 (4):440 - 6。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02343.x。

PubMed ID

15801939 (在PubMed

]

文摘

目的:确定地尔硫卓对肠道CYP3A活性的影响和蛋白质和mRNA表达在健康受试者体内。方法:肠活检得到十个健康对照组和十个健康受试者接受地尔硫卓120毫克收购后7天。肠道CYP3A活性,CYP3A4蛋白质和信使rna浓度在两组量化。肠道CYP3A活性由孵化的小肠匀浆与咪达唑仑(25 microM)和NADPH 5分钟,形成1 ' -hydroxymidazolam量化。结果:治疗组所有受试者在检测地尔硫卓在血清中的浓度。虽然没有显著差异CYP3A4蛋白质和mRNA表达之间的控制和治疗组,形成1 ' -hydroxymidazolam (446 pmol分钟(1)毫克(1)6(控制)和170 (CI 112、228) pmol min(1)毫克(1)95%可信区间(CI 269、623)(地尔硫卓集团))显著降低(P < 0.05)。结论:地尔硫卓减少小肠由于不可逆抑制CYP3A活性62%没有相应改变肠道CYP3A4 mRNA和蛋白浓度。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
地尔硫卓	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节