减少CYP2D6函数与gefitinib-induced皮疹在非小细胞肺癌患者。

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木村Suzumura T, T, Kudoh年代,Umekawa K,经营着M,松浦K,田中H, Mitsuoka年代,Yoshimura N,基拉Y, Nakai T, Hirata K

减少CYP2D6函数与gefitinib-induced皮疹在非小细胞肺癌患者。

BMC癌症。2012年12月4日,12:568。doi: 10.1186 / 1471-2407-12-568。

PubMed ID

23207012 (在PubMed

]

文摘

背景:皮疹、肝功能异常和已知腹泻主要与埃罗替尼及吉非替尼相关不良事件。然而,与吉非替尼临床试验报道不同比例的不良事件与试验相比,埃罗替尼。在体外研究中,细胞色素P450 (CYP) 2 d6被证明参与吉非替尼的新陈代谢而不是埃罗替尼。被假定CYP2D6表型可能涉及不同与吉非替尼和埃罗替尼治疗相关的不良事件。方法:每个不良事件的频率评估期间的患者接受吉非替尼或埃罗替尼治疗。CYP2D6 CYP2D6基因型的表型测定分析使用实时聚合酶链反应技术,可以检测单核苷酸多态性。CYP2D6的表型被分为2组根据功能或降低代谢水平。此外,我们评估的优势比(或)不良事件与每个因素有关,包括CYP2D6活动和治疗类型。结果:共有232名患者接受吉非替尼治疗,和86年收到埃罗替尼治疗。减少了CYP2D6的功能与风险增加2级或2级以上的皮疹(or, 0.44; 95% confidence interval [CI], 0.21-0.94; *p = 0.03), but not diarrhea >/= grade 2 (OR, 0.49; 95% CI, 0.17-1.51; *p = 0.20) or liver dysfunction >/= grade 2 (OR, 1.08; 95% CI, 0.52-2.34; *p = 0.84) in the gefitinib cohort. No associations were observed between any adverse events in the erlotinib cohort and CYP2D6 phenotypes (rash: OR, 1.77; 95% CI, 0.54-6.41; *p = 0.35/diarrhea: OR, 1.08; 95% CI, 0.21-7.43; *p = 0.93/liver dysfunction: OR, 0.93; 95% CI, 0.20-5.07; *p = 0.93). CONCLUSIONS: The frequency of rash was significantly higher in patients with reduced CYP2D6 activity who treated with gefitinib compared to patients with functional CYP2D6. CYP2D6 phenotypes are a risk factor for the development of rash in response to gefitinib therapy.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
吉非替尼	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节