硫化代谢磺吡酮和磺吡酮由人类肝微粒体和cDNA-expressed细胞色素p450酶类。

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他米,Rettie AE,载体WF尼尔•J

硫化代谢磺吡酮和磺吡酮由人类肝微粒体和cDNA-expressed细胞色素p450酶类。

药物金属底座Dispos。2001; 29(5): 701 - 11所示。

PubMed ID

11302937 (在PubMed

]

文摘

人类的肝脏微粒体催化氧化硫化磺吡酮(SPZS)变量的磺吡酮的混合物(SPZ)内对映体和两个小酚代谢物。在一个,thiophenyl环羟化,而在第二得环羟化。SPZ是内进一步氧化磺吡酮砜(互相帮助)和小极性代谢物羟化,也有一个得戒指。测定SPZ和内的新陈代谢SPZS修改孵化条件下的热处理之前,更高的pH值,洗涤剂的存在表明SPZ是内形成的细胞色素P450 (P450)——但不是黄素monooxygenase-dependent。具体P450酶抑制剂(sulfaphenazole、硫酸奎尼丁、香豆素、diethyldithiocarbamic酸、troleandomycin,和furafylline)和特定cDNA-expressed P450酶类被用来识别的主要亚型负责氧化SPZS SPZ和SPZ来互相帮助内内。P450 2 c9 P450 3 a4负责SPZS的氧化SPZ,内而P450 3 a4单独催化的进一步氧化SPZ互相帮助。内SPZS被发现代谢P450 2 c9 SPZ高度内的对映体选择性(9:1)和K (m)比得上先前确定K (i)的抑制P450 2 c9-dependent 7-hydroxylation (S)的华法林(WARF)。相比之下,P450 3 a4-catalyzed SPZS SPZ进行内相同的氧化选择性但较小的多(58:42)。这些结果提供的证据表明,(S)的代谢-WARF SPZS是由一个共同的酶,P450 2 c9,中央理解WARF-SPZ交互和SPZS-mediated药物的相互作用。

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药物酶

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