石榴汁的影响对人类细胞色素p450 3 (CYP3A)和卡马西平老鼠体内药物动力学。

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Hidaka M,时候,Fujita K, Ogikubo T,山崎裕K, Iwakiri T, Setoguchi N, Arimori K

石榴汁的影响对人类细胞色素p450 3 (CYP3A)和卡马西平老鼠体内药物动力学。

药物金属底座Dispos。2005; 33 (5): 644 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.002824。Epub 2005年1月26日。

PubMed ID

15673597 (在PubMed

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文摘

在这项研究中,我们调查了石榴的组件是否可以抑制CYP3A-mediated药物代谢。石榴的抑制卡马西平,11-epoxidase CYP3A活性检查使用人类肝微粒体,和石榴汁被证实是一个人类CYP3A的有效抑制剂。增加25 microl (5.0% v / v)的石榴汁导致几乎完全抑制的卡马西平10,11-epoxidase人类CYP3A活性(1.8%)。石榴汁的抑制效力是类似葡萄柚汁。此外,我们调查了体内使用老鼠卡马西平石榴汁和药效之间的相互作用。与水相比,曲线下的面积(AUC)卡马西平高出约1.5倍,当石榴汁(2毫升)之前口头注射1 h的口服卡马西平(50毫克/公斤)。另一方面,消除半衰期的卡马西平和卡马西平的AUC比10,11-epoxide卡马西平没有改变注入的石榴汁。这些数据表明,石榴汁组件(s)损害肠但不是肝脏CYP3A的功能。因此,我们发现一个组件(s)的石榴抑制人类CYP3A-mediated卡马西平的新陈代谢。此外,石榴汁改变了卡马西平老鼠体内药物动力学。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
卡马西平	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节