比较分析CYP3A heteroactivation类固醇激素和类黄酮在不同体外系统和体内的潜在影响。

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Henshall J, Galetin,哈里森,休斯顿简森-巴顿

比较分析CYP3A heteroactivation类固醇激素和类黄酮在不同体外系统和体内的潜在影响。

药物金属底座Dispos。2008年7月,36 (7):1332 - 40。doi: 10.1124 / dmd.108.021279。Epub 2008年4月17日。

PubMed ID

18420779 (在PubMed

]

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系统分析的heteroactivation CYP3A-mediated卡马西平,11-epoxidation已经在三个不同的体外研究系统,即重组CYP3A4和CYP3A5,人类肝脏微粒体(高)和人类肝细胞冻存。10内源性类固醇和类黄酮的影响,研究了在各种衬底和效应浓度。小说heteroactivation模型被用来获得欧共体(200)的参数(浓度所需的效应产生200%控制)和heteroactivation比(最大观察反应速度控制)的比率。中获得欧共体(200)值问题和人类肝细胞纠正非特异性结合。Heteroactivation CYP3A5已经证明CYP3A5意味着Heteroactivation比率,高级别和肝细胞平均患病率比重组CYP3A4的效应器调查。在重组CYP3A4, heteroactivation最大的底物浓度低于K (m)。Heteroactivation增加效应浓度以非线性的方式和不同感受器之间(平均Heteroactivation比率不同的解释)。更大程度上的heteroactivation观察在高级别比在人类肝细胞类固醇效应器,但黄酮类效应器的情况则正好相反。CYP3A在完整细胞的观察heteroactivation支持体内相关性。从体外heteroactivation数据,显著增加清除体内被预测为基质的高度依赖CYP3A4整体消除,表明heteroactivation CYP3A的个人间的变化可能是一个潜在来源。

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