比老鼠更有效抑制体内CYP2A6基因表现人类CYP2A5衍生品酶活性的苯乙胺和苯甲醛。

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Rahnasto M, Raunio H,地区,Juvonen RO

比老鼠更有效抑制体内CYP2A6基因表现人类CYP2A5衍生品酶活性的苯乙胺和苯甲醛。

Xenobiotica。2003; 33 (5): 529 - 39。doi: 10.1080 / 0049825031000085979。

PubMed ID

12746108 (在PubMed

]

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1。快速96孔板检测方法的开发和验证测量肝微粒体香豆素7-hydroxylation体外。2。的方法被用来测试抑制人类和小鼠CYP2A酶由三个衍生品2 -苯乙胺(p-tolyl)乙胺,安非他命,2-phenylethylamine和苯甲醛和两个衍生品,4-methylbenzaldehyde 4-methoxybenzaldehyde。3所示。苯甲醛衍生品更有效比苯乙胺CYP2A5的抑制剂。4-methylbenzaldehyde的K (ic)值为3.4微M和为CYP2A5 4-methoxybenzaldehyde是0.86微米。4所示。安非他命是体内CYP2A6基因表现的软弱的抑制剂,而苯甲醛是一种自杀抑制剂与K(非活性的)= 0.16分钟(1)和K (I) = 18个微M . 2-phenylethylamine的K (ic)值,2 - (p-tolyl)乙胺,4-methylbenzaldehyde 4-methoxybenzaldehyde分别为1.13,0.23,0.36和0.73微米体内CYP2A6基因表现,分别。5。 Novel potent inhibitors were found for CYP2A6 and, except for 4-methoxybenzaldehyde, all the compounds inhibited CYP2A5 and CYP2A6 enzymes differentially. These data add to the refinement of CYP2A enzyme active sites and provide chemical leads for developing novel chemical inhibitors of the CYP2A6 enzyme.

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