在体外和体内氧化代谢glucuronidation阿那曲唑。
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Kamdem路,刘Y,斯登V, Kadlubar SA,拉米雷斯J,队长,Shahverdi K,病房英航,奥格朋E, Ratain MJ,弗洛克哈特哒,比伊·德斯塔Z
在体外和体内氧化代谢glucuronidation阿那曲唑。
Br中国新药杂志。2010年12月,70 (6):854 - 69。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2010.03791.x。
- PubMed ID
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21175441 (在PubMed]
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目的:信息几乎没有关于阿那曲唑的代谢途径和特定的酶。我们阿那曲唑氧化特点,结合代谢体外和体内。方法:一个敏感质/ MS方法被开发来衡量阿那曲唑及其代谢物在体外和体内。阿那曲唑代谢特点是使用人类肝脏微粒体(高),表示细胞色素p450 (cyp)和UDP-glucuronosyltransferases (ugt)。结果:Hydroxyanastrozole和阿那曲唑葡糖苷酸被确定为主要的氧化和共轭代谢物阿那曲唑体外,分别。形成hydroxyanastrozole阿那曲唑被明显抑制CYP3A选择性化学抑制剂(> 90%)和与CYP3A活性显著相关的高级别小组(r = 0.96, P = 0.0005),主要由表示CYP3A4催化和CYP3A5。K (m)的值从高级别也接近CYP3A4和CYP3A5。形成阿那曲唑葡糖苷酸与丙咪嗪高银行相关强烈N-glucuronide, UGT1A4的标记(r = 0.72, P < 0.0001),而表达UGT1A4催化形成速度最高。Hydroxyanastrozole葡糖苷酸(主要)和阿那曲唑量化在等离子体的乳腺癌患者服用阿那曲唑(1毫克(-)(1));阿那曲唑葡糖苷酸不明显。 CONCLUSION: Anastrozole is oxidized to hydroxyanastrozole mainly by CYP3A4 (and to some extent by CYP3A5 and CYP2C8). Once formed, this metabolite undergoes glucuronidation. Variable activity of CYP3A4 (and probably UGT1A4), possibly due to genetic polymorphisms and drug interactions, may alter anastrozole disposition and its effects in vivo.
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- 药物
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 阿那曲唑 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 阿那曲唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 阿那曲唑 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 阿那曲唑 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 未知的底物细节 阿那曲唑 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 蛋白质 人类 未知的底物细节 阿那曲唑 UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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