发现了mk - 8742:丙肝病毒NS5A抑制剂与广泛的基因型活动。

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科伯恩,Meinke PT, Chang W, Fandozzi厘米,格雷厄姆DJ,胡锦涛B,黄问,Kargman年代,J,科兹洛夫斯基和刘R,麦考雷JA, Nomeir AA, Soll后RM, Vacca JP,王D,吴H,钟B,奥尔森DB, Ludmerer西南

发现了mk - 8742:丙肝病毒NS5A抑制剂与广泛的基因型活动。

ChemMedChem。2013年12月,8 (12):1930 - 40。doi: 10.1002 / cmdc.201300343。Epub 2013年10月14日。

PubMed ID

24127258 (在PubMed

]

文摘

NS5A蛋白起着至关重要的作用在丙肝病毒的复制和众多的重点研究工作在过去的几年里。NS5A抑制剂体外显示令人印象深刻的力量在丙肝病毒复制子化验资料,使他们有吸引力的组件包含在所有口服组合方案。早期作品在NS5A领域发现了我们的第一个临床候选人,mk - 4882 [2 - ((S) -pyrrolidin-2-yl) 5 - (2 - (4 - (5 - ((S) -pyrrolidin-2-yl) 1 h-imidazol-2-yl)苯基)benzofuran-5-yl) 1 h-imidazole]。在临床前概念研究hcv感染黑猩猩窝藏慢性基因型1感染导致显著降低病毒载量单和multiple-dose治疗后,病毒突破被证明是一个问题,因此需要与效力增加化合物的发展对基因型和NS5A电阻突变。修改mk - 4882核心支架通过引入循环约束提供一系列四环的抑制剂,显示改善病毒学资料。这里我们描述的研究工作发现了mk - 8742,一个四环的indole-based NS5A抑制剂,目前在2 b期临床试验作为一种口服的一部分,interferon-free疗法治疗丙肝病毒感染。

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