比较体外抑制细胞色素p450的非典型抗精神病药物。

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Gervasini G, Caballero MJ, Carrillo JA,贝尼特斯J

比较体外抑制细胞色素p450的非典型抗精神病药物。

ISRN杂志。2013;2013:792456。doi: 10.1155 / 2013/792456。Epub 2013年2月13日。

PubMed ID

23476805 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是评估在人类肝微粒体常用抗精神病药物的抑制能力最突出的CYP450药物代谢酶(CYP2D6 CYP1A2、CYP2C9和CYP3A)。氯丙嗪是唯一的抗精神病药物,抑制CYP1A2活性(IC50 = 9.5μM),虽然levomepromazine,氯丙嗪,和甲硫哒嗪显著降低CYP2D6-mediated形成1”-hydroxybufuralol (IC50范围3.5 - -25.5μM)。奥氮平抑制CYP3A-catalyzed生产1 ',4 ' -hydroxymidazolam (IC50 = 14.65和42.20μM,职责)。相比之下,利培酮(IC50 = 20.7μM)和levomepromazine (IC50 = 30μM)显示,选择性的抑制咪达唑仑1对4的羟基化反应,氟哌啶醇这样做的羟基化(2.76μM的IC50)。甲硫哒嗪显示Ki为1.75μM和1.57的抑制效力CYP2D6,暗示可能诱发体内的相互作用。然而,这个异常,考虑到观察Ki价值观,化验抗精神病药物的潜力产生临床显著压抑的CYP450亚型体内似乎有限。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
奥氮平	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
奥氮平	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节