立体选择oxybutynin N-desethyloxybutynin体外和体内的药物动力学。

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安倍水岛H, Takanaka K, K, Fukazawa我不能H

立体选择oxybutynin N-desethyloxybutynin体外和体内的药物动力学。

Xenobiotica。2007年1月,37 (1):59 - 73。doi: 10.1080 / 00498250600976088。

PubMed ID

17178634 (在PubMed

]

文摘

体外研究和多个应用程序的oxybutynin日本健康志愿者(氧)经皮的交付系统的立体选择性的药物动力学特征进行了氧及其代谢物,N-desethyloxybutynin (DEOB)。在人类肝微粒体,(R)氧和(R) -DEOB消除略低于相应的(S)对映体。生产DEOB从氧(R)对映体也低于(S)对映体。在人类P450-expressing肝微粒体,氧主要是由CYP3A4代谢中5个细胞色素p450 (cyp)测试(CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6 CYP3A4和CYP3A5)和动力学稍微不同的对映体。(R)的释放分数氧等离子体几乎是两倍(S)氧,而(R) -DEOB注定血浆蛋白(S) -DEOB以上。没有观察到的差异的血浆浓度比率对映体。皮肤输送系统的多个应用程序后,等离子体(R)氧浓度低于氧。这些数据表明,氧的立体选择性,每个氧的释放分数对映体是一个主要因素,在肝脏代谢影响很小。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节