溴氰菊酯代谢和独联体,trans-permethrin由人类表达细胞色素P450和羧酸酯酶的酶。

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溴氰菊酯代谢和独联体,trans-permethrin由人类表达细胞色素P450和羧酸酯酶的酶。

Xenobiotica。2019年5月,49 (5):521 - 527。doi: 10.1080 / 00498254.2018.1474283。Epub 2018年6月4。

PubMed ID

29779438 (在PubMed

]

文摘

拟除虫菊酯的代谢溴氰菊酯(DLM) cis-permethrin (CPM)和trans-permethrin (TPM)研究了在人类表达细胞色素P450 (CYP)和羧酸酯酶(CES)的酶。DLM, CPM和TPM被人类CYP2B6和CYP2C19代谢,明显内在最高的间隙(克林特·)值拟除虫菊酯代谢与CYP2C19被观察到。其他CYP酶导致的新陈代谢的一个或多个三个拟除虫菊酯CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 * 1, CYP2D6 * 1, CYP3A4和CYP3A5。拟除虫菊酯的代谢,体内CYP2A6基因表现,CYP2E1, CYP3A7或CYP4A11。DLM, CPM和TPM被人类CES1和CES2代谢酶。明显克林特值拟除虫菊酯代谢CYP和CES酶的比例每克的成人肝微粒体CYP酶使用丰度值和CES酶在肝微粒体和胞液。TPM和CPM最高最低的总代谢明显克林特值(CYP酶和CES)每克成人肝脏。由于其较高的丰度,所有三个拟除虫菊酯被CES广泛代谢酶在成人肝、CYP酶只占2%,10%和1%的总代谢DLM,分别CPM和TPM。

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药物酶

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