负责识别CYP3A4的主要对碘氧基苯甲醚的新陈代谢ambroxol人类肝脏微粒体。

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石黑浩N,邮寄C,岸本W,酒井法子K, T Funae Y,等

负责识别CYP3A4的主要对碘氧基苯甲醚的新陈代谢ambroxol人类肝脏微粒体。

Xenobiotica。2000年1月,30 (1):71 - 80。

PubMed ID

10659952 (在PubMed

]

文摘

1。在人类,ambroxol代谢dibromoanthranilic酸(DBAA)和6,8-dibromo-3 - (trans-4-hydroxycyclohexyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroquinazoli ne (DHTQ)。的形成DHTQ non-enzymatically收益,而DBAA需要NADPH。研究已经确定执行CYP同工酶(s)参与DBAA使用人类肝微粒体的形成和微粒体表达重组人类CYP同功酶(1 a1, a2, 2 a6, 2 b6, 2 c8, 2 c9, 2 c19 2 d6 2 e1, 3 a4和4 a11)。2。形成明显的Vmax和公里DBAA 472 + / -192 pmol /分钟/ -40.6毫克蛋白和248 + / microM分别(意思是+ / -。,n = 3)。3。重组CYP的检查,只有CYP3A4代谢ambroxol DBAA。明显的Vmax公里和1.42 pmol /分钟/ pmol P450和287 microM分别。4所示。CYP抑制剂检查(furafylline, sulphaphenazole、奎尼丁、diethyldithiocarbamic酸、酮康唑),只有酮康唑抑制生产DBAA (> 80%) 1 microM anti-CYP3A抗血清几乎完全抑制DBAA的形成。 5. These results suggest that CYP3A4 is predominantly involved in the metabolism of ambroxol to DBAA in humans.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ambroxol	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节