评估立体选择安眠酮代谢的人通过毛细管电泳。

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普罗斯特F, Thormann W

评估立体选择安眠酮代谢的人通过毛细管电泳。

电泳。2003年8月24日(15):2598 - 607。doi: 10.1002 / elps.200305512。

PubMed ID

12900872 (在PubMed

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文摘

安眠酮(MQ)和羟化代谢产物是展览atropisomerism喹唑啉衍生物。延续我们的以前的工作与这些化合物(电泳2001,22岁,3270 - 3280年),与hydroxypropyl-beta-cyclodextrin手性毛细管区带电泳缓冲添加剂和多波长吸光度检测证明是一个有效的工具提供洞察MQ代谢的立体选择性。五大一羟基的MQ代谢物形成的生物转化过程中没有显示enantiomerization在温度85度c .酶和酸性水解后的尿液收集相伴250毫克的MQ和25 mg苯海拉明(DH)氯均为立体选择代谢模式提供4所示的-hydroxymethaqualone,主要的尿代谢物,分泌几乎完全单一对映体。立体选择性的形成2”-hydroxymethaqualone 2-hydroxymethaqualone也观察到在体外用人类肝微粒体和包含细胞色素P450 (CYP) CYP3A4酶制剂。DH孵化期间的存在与人类肝微粒体并没有揭示不同代谢模式。此外,CYP2D6和CYP2C19不明显导致MQ的新陈代谢。这是独立观察体外,通过分析尿液的个人有效代谢表型或可怜的两个多态酶代谢表型。虽然个人间的差异代谢监测模式指出,无显著差异可能与CYP2D6或CYP2C19多态性。

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