比较的影响3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme(β)还原酶抑制剂在CYP3A4-dependent美沙唑仑体外氧化。

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Ishigami M,本田T, Takasaki W, Ikeda T, Komai T, Ito K, Sugiyama Y

比较的影响3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme(β)还原酶抑制剂在CYP3A4-dependent美沙唑仑体外氧化。

药物金属底座Dispos。2001年3月29日(3):282 - 8。

PubMed ID

11181496 (在PubMed

]

文摘

β-还原酶抑制剂可分为两组:那些管理作为前体药物,即。内酯的形式(例如,辛伐他汀、洛伐他汀),这些管理活动形式,即。酸的形式(例如,普伐他汀,fluvastatin、阿托伐他汀和cerivastatin)。在这项研究中,内酯和酸的影响形式的各种β-还原酶抑制剂对CYP3A4代谢,主要在人类肝细胞色素P450对碘氧基苯甲醚,研究了通过确定体外抑制常数(K值)(我)使用抗焦虑剂,美沙唑仑,探测衬底。在人肝微粒体,内酯形式测试更强烈地抑制了美沙唑仑的氧化代谢比酸形式,具有低分配系数(logD(7.0))值。此外,美沙唑仑代谢的抑制程度与越来越倾向于增加logD(7.0)价值的β-内酯和酸还原酶抑制剂。特别是,普伐他汀(酸形式),logD最低(7.0)价值,未能抑制CYP3A4活性。考虑亲油性的抑制剂,会同CYP3A4-inhibitory活动,可能是非常有用的在预测药物之间的相互作用底物的CYP3A4和β-还原酶抑制剂。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
美沙唑仑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节