甲萘醌抑制苯并(α)pyrene-Induced激活细胞色素P450 1:洞察一个可能的分子机制。

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Sidorova是的,Perepechaeva ML, Pivovarova EN,马克尔,Lyakhovich VV, Grishanova啊

甲萘醌抑制苯并(α)pyrene-Induced激活细胞色素P450 1:洞察一个可能的分子机制。

《公共科学图书馆•综合》。2016年5月11日,11 (5):e0155135。doi: 10.1371 / journal.pone.0155135。eCollection 2016。

PubMed ID

27167070 (在PubMed

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文摘

催化的氧化反应细胞色素P450 1 (CYP1A)导致形成致癌的衍生品的芳基胺和多环芳烃(多环芳烃),如普遍存在的环境污染物苯并(α)芘(BP)。这些化合物在转录水平通过上调CYP1A arylhydrocarbon受体(AhR)端依赖信号通路。因为涉及AhR-dependent化学致癌基因,抑制的信号通路可以防止肿瘤形成和/或发展。在这里,我们表明,甲萘醌(水溶性维生素K3的模拟)抑制BP-induced表达和酶活性CYP1A1和CYP1A2体内(大鼠肝脏)和BP-induced CYP1A1体外的活动。共同服用BP和甲萘醌的减少和增加气道高反应性dna结合活性的dna结合蛋白转录因子的活性oct - 1和CCAAT /增强子结合蛋白(C / EBP),这是已知参与AhR-dependent基因的负调控,体内。另一项因素牵扯其中的差别,对这些基因的表达CYP1A-pAhR抑制因子(AhRR)是降低糖尿病大鼠的肝脏接受英国石油(BP)和甲萘醌,表明甲萘醌的抑制作用CYP1A不是由这种蛋白质。此外,甲萘醌耐受性良好的动物:未发现急性毒性的迹象,通过视觉检查或评估体重增加动态或肝功能。综上所述,我们的研究结果表明,甲萘醌的动物模型可以用于进一步的研究化学致癌因为甲萘醌可能抑制肿瘤的形成和发展。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
甲萘醌	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
甲萘醌	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节