识别的细胞色素P450酶参与代谢cisapride:体外研究的潜在co-medication交互。
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亨德里克斯Bohets H, Lavrijsen K, J,范Houdt J, van Genechten V, Verboven P, Meuldermans W, Heykants J
识别的细胞色素P450酶参与代谢cisapride:体外研究的潜在co-medication交互。
Br J杂志。2000年4月,129 (8):1655 - 67。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703246。
- PubMed ID
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10780971 (在PubMed]
- 文摘
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Cisapride prokinetic药物,被广泛用于促进胃肠道蠕动。结构,cisapride piperidinyl取代苯甲酰胺与5-hydroxytryptamine-4受体相互作用,这在很大程度上是没有中央镇静剂或antidopaminergic副作用。本研究的目的是调查的新陈代谢cisapride人类肝微粒体和确定哪些细胞色素p - 450 (CYP)同工酶(s)参与cisapride生物转化。此外,各种cisapride药物代谢的影响。cisapride的体外代谢产物主要是由氧化N-dealkylation哌啶氮,导致norcisapride的生产。通过竞争性抑制数据相关性研究和不同的表达系统,这是证明CYP3A4的主要CYP参与。体内CYP2A6基因表现也是导致cisapride的新陈代谢,尽管在一个小得多的程度上。均值明显对cisapride K (m)是8.6 + / - -3.5 microM (n = 3)。cisapride的等离子体峰值水平在正常临床实践是大约0.17 microM;因此不太可能cisapride会抑制流行性流感减毒活疫苗药物的代谢。在这个体外研究44药物的抑制效果进行了测试任何影响cisapride生物转化。 In conclusion, 34 of the drugs are unlikely to have a clinically relevant interaction; however, the antidepressant nefazodone, the macrolide antibiotic troleandomycin, the HIV-1 protease inhibitors ritonavir and indinavir and the calcium channel blocker mibefradil inhibited the metabolism of cisapride and these interactions are likely to be of clinical relevance. Furthermore, the antimycotics ketoconazole, miconazole, hydroxy-itraconazole, itraconazole and fluconazole, when administered orally or intravenously, would inhibit cisapride metabolism.
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