单剂药物动力学amprenavir,人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂,在主题与正常或肝脏功能受损。

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维罗纳人L Rautaureau J,萨德勒BM, Gillotin C,娇小的摩根大通,Pillegand B, Delvaux M, Masliah C,护城河,卢Y,斯坦DS

单剂药物动力学amprenavir,人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂,在主题与正常或肝脏功能受损。

Antimicrob代理Chemother。2000年4月,44 (4):821 - 6。doi: 10.1128 / aac.44.4.821 - 826.2000。

PubMed ID

10722476 (在PubMed

]

文摘

Amprenavir (141 w94)由P450细胞色素广泛代谢,特别地,CYP3A4。因为肝衰竭减少P450-mediated新陈代谢,等离子体浓度的药物代谢通过这个途径往往增加科目与肝脏疾病。管理一个后,口服剂量600毫克的amprenavir,药代动力学参数测定10科目有严重肝硬化,10个科目与中度肝硬化,10个健康志愿者。Model-independent方法确定血浆浓度时间曲线下的面积(AUC)从时间0到无穷大(AUC (0-infinity))显示增加amprenavir AUC (0-infinity)与中度肝硬化组的2.5倍和4.5倍,严重肝硬化组与对照组的健康志愿者(P < 0.05)。AUC (0-infinity)线性与肝病的严重程度相关,根据儿童的评估分数。实验室的数据用于计算儿童的得分,只有平均总胆红素浓度显示与AUC显著关系(0-infinity)。总胆红素浓度之间的关系和amprenavir的AUC (0-infinity)是表现为一个简单的E (max)模型,表明总胆红素浓度可能是一个有用的参数预测amprenavir AUC主题与肝功能不全。最后,肝硬化血清的受试者表现出显著降低水平的α(1)酸性糖蛋白,主要为amprenavir等离子体结合蛋白。这项研究的结果的基础上,对一个接触相当于临床剂量1200毫克每日两次的主题没有肝硬化,主题的儿童5到8应该每天450毫克剂量的amprenavir,和主题的儿童9到15应该每天300毫克剂量的amprenavir。

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