抑制efonidipine对醛固酮合成和分泌的影响在人类adrenocarcinoma (H295R)细胞。

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Imagawa K,冈山年代,高冈M, Kawata H, Naya N, T,只是Horii M, Uemura年代,齐藤Y

抑制efonidipine对醛固酮合成和分泌的影响在人类adrenocarcinoma (H295R)细胞。

J Cardiovasc杂志。2006年1月,47 (1):133 - 8。fjc.0000197539.12685.f5 doi: 10.1097/01.。

PubMed ID

16424797 (在PubMed

]

文摘

针对醛固酮合成和/或释放代表一个可能有用的方法来预防心血管疾病。醛固酮生产刺激血管紧张素ⅱ(Angⅱ)或细胞外K +和调解主要是通过衣架Ca2 +涌入成肾上腺球状带细胞钙通道。因此我们检查efonidipine的影响,双衣架/ l型钙离子通道阻滞剂,醛固酮分泌的人类adrenocarcinoma H295R细胞系;100 nmol / L和二世和10更易与L K +分别从H295R细胞醛固酮分泌增加十二倍和9倍基线。Efonidipine剂量依赖性抑制Angⅱ和K +全身的醛固酮分泌,硝苯地平,l型钙离子通道阻滞剂,mibefradil,相对选择性衣架式通道阻滞剂,同样抑制Angⅱ-和K +全身的醛固酮分泌,但比Efonidipine更有效。Efonidipine也降低皮质醇分泌最强有力地在这些药物。值得注意的是,efonidipine mibefradil也显著抑制Angⅱ-和K +全身的mRNA的表达11-beta-hydroxylase和醛固酮合酶,它催化醛固酮合成的最后两个步骤,而硝苯地平只减少全身的K +酶表达。这些发现表明,efonidipine行为通过衣架Ca2 +通道封锁显著减少醛固酮分泌,这种效果是介导,至少部分,通过抑制11-beta-hydroxylase和醛固酮合酶表达。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Mibefradil	线粒体细胞色素P450 11 b2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节