结构和机械方面的转录诱导细胞色素P450 1 a1苯并咪唑衍生物的鼠肝癌H4IIE细胞。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Backlund M, Weidolf L, Ingelman-Sundberg M

结构和机械方面的转录诱导细胞色素P450 1 a1苯并咪唑衍生物的鼠肝癌H4IIE细胞。

4月。1999欧元;261 (1):66 - 71。doi: 10.1046 / j.1432-1327.1999.00225.x。

PubMed ID

10103034 (在PubMed

]

文摘

一些结构性的影响不同的苯并咪唑化合物CYP1A1表达转录,信使rna和蛋白质水平研究大鼠肝癌H4IIE细胞线。奥美拉唑、噻苯咪唑、多菌灵、2-mercaptobenzimidazole 2-mercapto-5-methoxybenzimidazole导致剂量依赖性增加CYP1A1 250 microm蛋白质含量,达到最大效果,以免疫印迹。此外,hydroxyomeprazole 2-aminobenzimidazole和2-mercapto-5-nitro-benzimidazole CYP1A1蛋白表达显著增加,而5-O-desmethylomeprazole 2-hydroxybenzimidazole, 2-benzimidazole丙酸和5-benzimidazole羧酸是无效的。因此,苯并咪唑取代的氨基硫醇或第二”的位置是积极的诱导物。北部污点分析证实了一个广泛的增加CYP1A1信使rna诱导的奥美拉唑和2-mercapto-5-methoxybenzimidazole最大感应的32%和49%的2、3、7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD)分别而噻苯咪唑和多菌灵显示相比TCDD增加约15%。瞬时转染H4IIE细胞,XRE-pGL3报告基因构造显示多菌灵的2.3 - -4.3倍感应,噻苯咪唑,和2-mercapto-5-methoxybenzimidazole相比3.3 - 23倍感应奥美拉唑和TCDD分别。因此,这些数据表明,苯并咪唑利用芳基碳氢化合物receptor-arnt-XRE-mediated CYP1A1基因的诱导的信号转导通路。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
噻苯咪唑	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节