血清氟卡尼S / R比值反映了CYP2D6 CYP2D6基因型变化的活动。

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Doki K, Sekiguchi Y, Kuga K, Homma Aonuma K、M

血清氟卡尼S / R比值反映了CYP2D6 CYP2D6基因型变化的活动。

药物金属底座Pharmacokinet。2015年8月,30 (4):257 - 62。doi: 10.1016 / j.dmpk.2015.04.001。Epub 2015年4月11日。

PubMed ID

26195225 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是阐明是否S - R-flecainide比(S / R比值)血清氟卡尼浓度与氟卡尼代谢的立体选择性,并调查的影响细胞色素P450 (CYP) 2 d6 CYP2D6 CYP2D6基因型和抑制剂对血清氟卡尼S / R比值。体外研究使用人类肝微粒体和cDNA-expressed CYP亚型建议可变性的血清氟卡尼S / R比值与CYP2D6-mediated的立体选择性氟卡尼新陈代谢。我们检测了血清氟卡尼S / R比143年室上快速性心律失常患者。S / R比值显著低于中间代谢和穷人的代谢(IMs / PMs)比在广泛的代谢(EMs)确定的CYP2D6基因型。的截止值S / R比值之间的歧视,让CYP2D6 EMs和IMs / pm 0.99。S / R比患者合并施打bepridil, CYP2D6的抑制剂,低于0.99,无论CYP2D6基因型状态。其他因素,包括年龄,性别,体重,和肾功能,并不影响血清氟卡尼S / R比值。这项研究表明,血清氟卡尼S / R比值反映了CYP2D6 CYP2D6基因型的变化活动合并施打CYP2D6的抑制剂。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Bepridil	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节