评价Doravirine药物动力学从依法韦伦转向Doravirine在健康受试者。

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绮KL,桑切斯RI,钻P,刘R, L, Triantafyllou我赖太,Di Spirito M, Iwamoto M, Khalilieh SG

评价Doravirine药物动力学从依法韦伦转向Doravirine在健康受试者。

Antimicrob代理Chemother。2017年1月24日,61 (2)。pii: AAC.01757-16。doi: 10.1128 / AAC.01757-16。打印2017年2月。

PubMed ID

27872069 (在PubMed

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文摘

Doravirine是一本小说,强有力的nonnucleoside逆转录酶抑制剂(NNRTI)治疗的患者感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)演示了一个高遗传障碍阻力和迄今为止一直在良好的耐受性的研究。Doravirine是一个候选人对病人从less-well-tolerated NNRTIs,如依法韦伦。虽然doravirine是细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)衬底,依法韦伦诱发CYP3A4;因此,这两种药物的药物代谢动力学情况后从依法韦伦doravirine评估。这是一个三期、固定序列、非盲的研究。与doravirine健康成年人服用100毫克5天每天一次(QD)(阶段1)。7天惨败后,依法韦伦是服用600 mg QD 14天(阶段2)。随后,doravirine管理在100 mg QD 14天(阶段3)。收集血液样本为药代动力学分析。20个健康受试者被登记,17日完成这项研究。下一天后依法韦伦停止,doravirine面积曲线的初始剂量24 h postdosing (AUC0-24),最大观察到等离子体浓度(Cmax),并观察血浆浓度在24 h postdosing (C24)下降了62%,35%,和85%,分别比值没有依法韦伦的预处理。这些减少恢复到32%、14%、50%,AUC0-24, Cmax, C24,分别依法韦伦戒烟后第14天。doravirine C24达到预期治疗槽浓度,体外有效性的基础上,依法韦伦停止后2天。 Geometric mean efavirenz concentrations were 3,180 ng/ml on day 1 and 95.7 ng/ml on day 15, and efavirenz was present at therapeutic concentrations (>1,000 ng/ml) until day 4. Though doravirine exposure was transiently decreased following efavirenz treatment cessation, dose adjustment may not be necessary to maintain therapeutic concentrations of at least one drug during switching in a virologically suppressed population.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Doravirine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节