abt - 199,一个强有力的和选择性bcl - 2抑制剂,达到抗肿瘤活性的同时,仍能保留血小板。

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abt - 199,一个强有力的和选择性bcl - 2抑制剂,达到抗肿瘤活性的同时,仍能保留血小板。

Nat地中海。2013年2月,19 (2):202 - 8。doi: 10.1038 / nm.3048。Epub 2013年1月6日。

PubMed ID

23291630 (在PubMed

]

文摘

蛋白质在B细胞慢性淋巴细胞白血病/淋巴瘤2 (bcl - 2)家庭凋亡过程的关键调节因素。这个家庭由proapoptotic prosurvival蛋白质,将平衡向后者是建立机制,癌细胞逃避凋亡。直接抑制prosurvival蛋白的治疗潜力与发展navitoclax揭幕,选择性抑制剂的bcl - 2和BCL-2-like 1 (BCL-X (L)),这表明临床疗效在某些BCL-2-dependent血液癌症。然而,伴随目标引起的血小板减少症BCL-X (L)抑制限制该代理的功效可以实现的。在这里,我们报告的再造navitoclax创建一个高度有效的口服生物利用率和BCL-2-selective抑制剂,abt - 199。这种化合物抑制BCL-2-dependent体内肿瘤的生长和人类血小板备件。单一剂量的abt - 199在三个难治性慢性淋巴细胞白血病患者导致肿瘤细胞溶解在24 h。这些数据表明,选择性药物抑制bcl - 2显示了治疗的承诺BCL-2-dependent血液癌症。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Venetoclax

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Venetoclax	bcl - 2细胞凋亡调节器	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 抑制剂	细节