药物动力学的Venetoclax小说bcl - 2抑制剂,复发或难治性慢性淋巴细胞白血病患者或非霍奇金淋巴瘤。

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萨勒姆啊,阿加瓦尔SK,邓巴米,恩斯赫德SL, Humerickhouse RA,黄SL

药物动力学的Venetoclax小说bcl - 2抑制剂,复发或难治性慢性淋巴细胞白血病患者或非霍奇金淋巴瘤。

中国新药杂志。2016年8月25日。doi: 10.1002 / jcph.821。

PubMed ID

27558232 (在PubMed

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文摘

Venetoclax bcl - 2选择性抑制剂,目前在美国批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者17 p删除之前收到至少一个治疗。这个分析的目的是描述venetoclax药物动力学血液恶性肿瘤患者的血浆和尿液和评估剂量比例的影响,积累、弱和中等CYP3A抑制剂以及低和高脂肪餐venetoclax药物动力学。患者接受一次每日venetoclax 20毫克的剂量1200毫克。药代动力学参数估计使用non-compartmental方法。Venetoclax暴露在5到8小时达到峰值低脂条件下和平均终端阶段消除半衰期在不同剂量介于14.1和18.2小时之间。Venetoclax稳态曝光显示最少的积累和增加比例超过300到900毫克的剂量范围。低脂和高脂肪餐venetoclax暴露增加了约4倍,相对于空腹状态。温和CYP3A抑制剂venetoclax暴露增加了40%至60%,而弱CYP3A抑制剂没有影响。一个微不足道的venetoclax在尿液中排出。总之,venetoclax展品兼容一旦每日剂量的药动学特征与食物脂肪含量无关。 Concomitant use of venetoclax with moderate CYP3A inhibitors should be avoided or venetoclax dose should be reduced during the venetoclax initiation and ramp-up phase in CLL patients. Renal excretion plays a minimal role in the elimination of venetoclax. This article is protected by copyright. All rights reserved.

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药物

Venetoclax